栓劑藥物吸收途徑與影響吸收因素

　　栓劑腔道是治療肛門和陰道的藥物，幾千年來，隨著醫(yī)學的發(fā)展，人們越來越意識到栓劑并不局限于局部。藥物經直腸吸收仍具有全身效應，本文將對中藥栓劑的全身效應進行描述。

　　1.栓劑制劑的特征

　　與口服制劑相比，栓劑作為全身療法具有以下特征：

　?、偎幬锊粫蛳?pH值和酶的損傷而喪失活性；

　?、趯ξ刚衬び写碳ば缘乃幬锟梢酝ㄟ^直腸給予，使其不會受到刺激；

　?、鬯幬镌谥蹦c內的吸收，不像口服藥物被肝臟的首過效應所破壞；

　?、苤蹦c吸收的干擾因子低于口服

　?、輰τ跓o法吞服或不愿意吞服片、丸、膠囊的患者，特別是嬰幼兒，可以使用本方法；

　?、迣I吐病人的治療是一種有效的方法。

　　栓劑治療的最大缺陷是其應用不如口服；與片劑、膠囊劑相比，栓劑的生產成本較高，生產效率較低。

　　2.栓劑的吸收途徑及對吸收的影響

　?、偎幬锏奈眨嚎诜?，通過門脈進入肝臟，在肝內進行代謝，因此，大部分藥物都會減弱藥物的藥效。在注射栓劑的過程中，通過兩種方法來進行藥物的吸收。

　　通過直腸上靜脈，經門脈進入肝臟，在經過代謝后，從肝進入大循環(huán)；第二種方法是從直腸下靜脈、肛門靜脈進入大循環(huán)。醫(yī)術。育網收集和整理

　　結果表明，隨著栓劑插入肛管的深度越接近于直腸底部，栓劑中的藥物在吸收時不經過肝內的劑量也越大，其位置應該在距離肛門2 cm的位置。通常，直腸內注射大約50%-70%的藥物不經過肝臟而直接進入大循環(huán)。由于陰道周圍的血管都連接著大循環(huán)，因此陰道內的藥物吸收更快，而且由于不經過肝臟，效果更好。另外，還有一些研究表明，淋巴系統在直腸內吸收藥物的作用與血液的作用差不多。因此，在直腸淋巴系統中，還可以通過栓劑來進行藥物的吸收。

　?、谥蹦c吸收與其它方式的對比：因不同的藥物類型導致了直腸的吸收。曾經有學者對一些茶堿類藥物的吸收進行了對比，發(fā)現在直腸前30分鐘內，保持灌腸和靜脈內注射具有類似的作用。與灌腸相比，肛門栓劑的吸收速率明顯低于灌腸，表明制劑和載體、藥物性質的差異會影響到主藥的吸收。

　　基質對藥物的影響：將栓劑引入體內后，首先要將藥物從基質中排出，再將其分散或溶于分泌液中，以達到吸收或療效；相反，效果會持續(xù)很長，而且很慢。但是，由于基質的特性，其釋放速率有很大差異。

　　表面活性劑的功能：試驗表明，表面活性劑可以提高藥物的親水性，促進藥物進入分泌，從而促進藥物的釋放。但是，表面活性劑用量不能太大，會在分泌物中產生膠團等，從而降低吸收率；因此，表面活性劑用量一定要合適，否則會產生反作用。醫(yī)術。育網收集和整理

　　3.栓劑中的用藥量

　　對于栓劑的用量，目前還沒有一個明確的定義，通常被認為是口服的，或者是1.5-2倍；毒藥和劇毒藥物的口服用量不宜超過。但是，正確的直腸給藥劑量和栓劑的大小、形狀和基質的選擇要視其物理狀態(tài)、溶解性和分布因子等物理特性和基質的特性（如熔點、溶解性、表面活性）等因素決定。